موارد و مقدار مصرف پروپافنون هگزال
متوقف كننده آریتمی بطنی مخاطره آمیز، پیشگیری از فیبریلاسیون یا فلاتر دهلیزی حمله‌ای.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 150 میلی‌گرم هر هشت ساعت مصرف می‌شود. بعد از 4-3 روز، مقدار مصرف ممكن است تا 225 میلی‌گرم هر هشت ساعت افزایش یابد. در صورت لزوم، این مقدار ممكن است تا 300 میلی‌گرم هر هشت ساعت افزایش یابد. حداكثر مقدار مصرف mg/day900 است.
مقدار مصرف در نارسایی كبدی: مقدار مصرف باید تا 30-20 درصد مقدار معمول مصرف كاهش یابد.
مكانیسم اثر
اثر ضد آریتمی: پروپافنون ورود یون سدیم را به سلولهای میوكارد و رشته‌های پوركنژ كاهش می‌دهد. همچنین این دارو اثرات ضعیف مسدود كننده گیرنده بتا آدرنرژیك دارد. این دارو با كند كردن شیب صعودی پتانسیل عمل مرحله صفر دپولاریزاسیون، سرعت انتقال را در گره دهلیزی – بطنی (A-V node)، سیستم پوركنژ و سیستم هدایتی داخل بطنی كند كرده، دوره تحریك پذیری گره دهلیزی – بطنی را طولانی می‌كند.
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
اگرچه این دارو ممكن است سرعت هدایت را كند كرده و فواصل PR‌ و مدت زمان ORS را افزایش دهد، ولی تغییر EKG به تنهایی نمی‌تواند برای تعیین غلظت پلاسمایی یا اثربخشی دارو استفاده شود.
مکانیسم اثر:
فارماكوكینتیك
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شود؛ غذا بر جذب دارو تأثیری ندارد. به دلیل فرآیند عبور اول از كبد، فراهمزیستی دارو محدود است. با این وجود فراهمی زیستی دارو 4/3 درصد است.
پخش: دارو به سرعت در ریه، كبد و بافت قلب پخش می‌شود. میزان اتصال پروتئینی وابسته به غلظت است. دارو از جفت عبور نموده و در شیر مادر ترشح می‌شود. پخش دارو و متابولیت‌های آن بطور كامل شناخته نشده است.
متابولیسم: از طریق فرآیند عبور اول به میزان قابل ملاحظه‌ای در كبد متابولیزه می‌شود. دو متابولیت فعال برای این دارو شناخته شده است؛ 5- هیدروكسی پروپافنون و N – دپروپیل پروپافنون. تعدادی از بیماران (10 درصد از تمام بیماران و بیمارانی كه كینیدین مصرف می‌كنند) دارو را كندتر متابولیزه می‌كنند. مقدار بسیار كمی از 5- هیدروكسی پروپافنون در پلاسما انتشار می‌یابد.
دفع: نیمه عمر دفع دارو در متابولیزه كننده‌های معمولی (حدود 90 درصد از بیماران) 10-2 ساعت است. نیمه عمر دفع دارو در كند متابولیزه كننده‌ها می‌تواند تا 32-10 ساعت باشد. در نارسایی بارز كبدی نیمه عمر دارو افزایش می‌یابد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
كینیدین در صورت مصرف همزمان با این دارو، یكی از مسیرهای متابولیك پروپافنون را مهار می‌كند و موجب افزایش نیمه عمر آن می‌شود. در نتیجه، مصرف همزمان آن توصیه نمی‌شود.
سایتمیدین ممكن است غلظت پلاسمایی پروپافنون را افزایش دهد. در این صورت، بیمار باید به طور دقیق پیگیری شود.
مصرف همزمان با بیحس كننده‌های موضعی ممكن است خطر مسمومیت CNS را افزایش دهد.
پروپافنون بر حسب مقدار مصرف موجب افزایش غلظت پلاسمایی دیگوكسین (از 35 درصد با مصرف مقادیر mg/day450 تا 85 درصد با مصرف مقادیر mg/day900) می‌شود. پیگیری دقیق غلظت پلاسمایی دیگوكسین و تنظیم مقدار مصرف آن ضروری است.
پروپافنون ممكن است غلظت پلاسمایی بعضی از داروهای مسدود كننده بتا آدرنرژیك، از جمله پروپرانولول و همچنین وارفارین (كه موجب افزایش زمان پروترومبین می‌شود) را افزایش دهد. در این صورت، بیماران باید به دقت تحت پیگیری قرار گیرند.
پروپافنون ممكن است سطح سیكلوسپورین را افزایش دهد و باعث نارسایی كلیه شود. سطح سیكلوسپورین باید مرتباً پایش شود.
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: آنتاگونیست كانال سدیم.
طبقه‌بندی درمانی: ضد آریتمی (گروه IC)
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Propafenone Hexal
فارماكوكینتیك پروپافنون پیچیده است؛ مطالعات نشان داده‌اند كه افزایش مقدار مصرف روزانه تا سه برابر مقدار معمول (از mg/day30 به mg/day90) ممكن است غلظت پلاسمایی دارو را 10 برابر كند. مقدار مصرف باید برای هر فرد جداگانه تعیین شود.
نكات قابل توصیه به بیمار
پروپافنون ممكن است سطح سیكلوسپورین را افزایش دهد و باعث نارسایی كلیه شود. سطح سیكلوسپورین باید مرتباً پایش شود.
بروز هر گونه علائم عفونت، مانند گلودرد، لرز یا تب را به پزشك اطلاع دهید.
در صورت بروز علائم مسمومیت با این دارو (افت فشار خون، خواب آلودگی شدید، كاهش یا نامنظم شدن ضربان قلب) بیمار باید سریعاً به پزشك مراجعه نماید.
مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده و بیماران مبتلا به بیماری شدید قلبی، مقدار مصرف در طول مرحلة اولیه درمان باید به تدریج افزایش یابد.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. به دلیل خطر بروز مسمومیت جدی در شیرخوار، شیردهی در دوران مصرف دارو توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: اضطراب، آتاكسی، سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، سردرد، بی خوابی، سنكوپ، ضعف، لرزش.
قلبی ـ عروقی: آنژین صدری، فیبریلاسیون دهلیزی، برادیكاردی، بلوك شاخه‌ای، CHF، درد قفسه سینه، خیز، بلوك درجه یك دهلیزی – بطنی، كاهش فشار خون، طولانی شدن موج QRS، تأخیر در هدایت داخل بطنی، طپش قلب، حالتهای زمینه ساز آریتمی قلبی (تاكیكاردی بطنی، PVCs).
پوست: بثورات پوستی، تعریق.
چشم: تاری دید.
دستگاه گوارش: درد یا كرامپهای شكمی، یبوست، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ، خشكی دهان، بی اشتهایی، طعم غیر معمول.
تنفسی: تنگی نفس.
سایر عوارض: درد مفصلی.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی (طی سه ساعت ظاهر می‌شود): افت فشار خون، خواب آلودگی، برادیكاردی، اختلالات هدایتی، آریتمی بطنی، حملات تشنجی.
درمان: شامل اقدامات حمایتی است. ریتم قلب و فشار خون ممكن است با دوپامین و ایزوپروترنول كنترل شود. حملات تشنجی را می‌توان با تزریق وریدی دیازپام رفع كرد.

اشكال دارویی:
اشكال دارویی:
Tablet: 150, 300mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: آنتاگونیست كانال سدیم.
طبقه‌بندی درمانی: ضد آریتمی (گروه IC)
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Propafenone Hexal
فارماكوكینتیك پروپافنون پیچیده است؛ مطالعات نشان داده‌اند كه افزایش مقدار مصرف روزانه تا سه برابر مقدار معمول (از mg/day30 به mg/day90) ممكن است غلظت پلاسمایی دارو را 10 برابر كند. مقدار مصرف باید برای هر فرد جداگانه تعیین شود.
نكات قابل توصیه به بیمار
پروپافنون ممكن است سطح سیكلوسپورین را افزایش دهد و باعث نارسایی كلیه شود. سطح سیكلوسپورین باید مرتباً پایش شود.
بروز هر گونه علائم عفونت، مانند گلودرد، لرز یا تب را به پزشك اطلاع دهید.
در صورت بروز علائم مسمومیت با این دارو (افت فشار خون، خواب آلودگی شدید، كاهش یا نامنظم شدن ضربان قلب) بیمار باید سریعاً به پزشك مراجعه نماید.
مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده و بیماران مبتلا به بیماری شدید قلبی، مقدار مصرف در طول مرحلة اولیه درمان باید به تدریج افزایش یابد.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. به دلیل خطر بروز مسمومیت جدی در شیرخوار، شیردهی در دوران مصرف دارو توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: اضطراب، آتاكسی، سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، سردرد، بی خوابی، سنكوپ، ضعف، لرزش.
قلبی ـ عروقی: آنژین صدری، فیبریلاسیون دهلیزی، برادیكاردی، بلوك شاخه‌ای، CHF، درد قفسه سینه، خیز، بلوك درجه یك دهلیزی – بطنی، كاهش فشار خون، طولانی شدن موج QRS، تأخیر در هدایت داخل بطنی، طپش قلب، حالتهای زمینه ساز آریتمی قلبی (تاكیكاردی بطنی، PVCs).
پوست: بثورات پوستی، تعریق.
چشم: تاری دید.
دستگاه گوارش: درد یا كرامپهای شكمی، یبوست، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ، خشكی دهان، بی اشتهایی، طعم غیر معمول.
تنفسی: تنگی نفس.
سایر عوارض: درد مفصلی.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی (طی سه ساعت ظاهر می‌شود): افت فشار خون، خواب آلودگی، برادیكاردی، اختلالات هدایتی، آریتمی بطنی، حملات تشنجی.
درمان: شامل اقدامات حمایتی است. ریتم قلب و فشار خون ممكن است با دوپامین و ایزوپروترنول كنترل شود. حملات تشنجی را می‌توان با تزریق وریدی دیازپام رفع كرد.