موارد و مقدار مصرف کلستیرامین

چربی خون، هیپركلسترولمی، كاهش خطر بیماری‌های آتروسكلروتیك عروق كرونر و سكته قلبی، خارش‌های ناشی از انسداد صفراوی، مسمومیت با گلیكوزیدهای قلبی.
این دارو برای چربی خون اولیه، خارش و اسهال های صفراوی، به عنوان درمان كمكی برای كاهش كلسترول سرم در بیماران مبتلا به هایپركلسترولمی اولیه و برای كاهش خطرات بیماری شریان كرونر آترو اسكلروتیك و آنفاركتوس میوكارد تجویز می‌شود.
بزرگسالان: چهار گرم قبل از غذا و هنگام خواب مصرف می‌شود. مقدار مصرف نباید بیشتر از g/day 24 شود. این دارو را می‌توان در یك تا شش مقدار منقسم مصرف كرد.
كودكان 6 سال به بالا: مقدار mg/kg 80 یا g/m2 35/2 سه بار در روز مصرف می‌شود. مقدار مصرف نباید از 8 گرم در روز بیشتر شود. مقدار مصرف بی‌خطر در كودكان كوچكتر از شش سال مشخص نشده است.
مكانیسم اثر
پایین‌آورنده چربی خون: صفرا به طور معمول به داخل روده دفع می‌شود تا جذب چربی و سایر مواد چرب را تسهیل كند. كلستیرامین با اسیدهای صفراوی پیوند می‌یابد و تشكیل یك تركیب نامحلول می‌دهد كه از راه مدفوع دفع می‌شود. با كاهش صفرا در دستگاه گوارش ، چربی و مواد چرب كمتری از غذا جذب و برای ساخت اسیدهای صفراوی از كلسترول بیشتری استفاده می‌شود ؛ در نتیجه ، غلظت سرمی كلسترول كاهش می‌یابد. در انسداد نسبی صفراوی، اسیدهای صفراوی اضافی در بافت‌های پوست تجمع یافته و به خارش منجر می‌شوند. كلستیرامین با كاهش غلظت اسیدهای صفراوی پوستی از خارش جلوگیری می‌كند.
همچنین، كلستیرامین می‌تواند به عنوان یك ضد اسهال در اسهال بعد از عمل ناشی از اسیدهای صفراوی در كولون عمل كند.

تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
كلستیرامین غلظت سرمی آلكالینفسفاتاز، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST)، كلرور، فسفر، كلسیم و سدیم را كاهش می‌دهد. نارسایی در جذب كلسیم ممكن است به استئوپروز منجر شود. كول هسیستوگرافی با استفاده از اسیدیوپانوییك به نتایج غیرمعمول منجر می‌شود، زیرا اسید یوپانوییك با كلستیرامین نیز پیوند می‌یابد و ممكن است منجر به كاهش سطح هموگلوبین و هماتوكریت گردد.
مکانیسم اثر:
فارماكوكینتیك
جذب: جذب نمی‌شود. كاهش غلظت كلسترول ممكن است 48-24 ساعت بعد از شروع درمان آغاز شود و تا مدت 12 ماه ادامه یابد. در بعضی از بیماران با ادامه درمان ، به دنبال كاهش اولیه، احتمال بازگشت به غلظت‌های اولیه كلسترول و یا بیشتر از آن وجود دارد. بهبود خارش ناشی از توقف صفرا طی 3-1 هفته بعد از شروع درمان حاصل می‌شود. اسهال ناشی از اسیدهای صفراوی ممكن است طی 24 ساعت متوقف شود.
پخش و متابولیسم: ندارد.
دفع: كمپلكس نامحلول كلستیرامین با اسید صفراوی از راه مدفوع دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
كلستیرامین ممكن است جذب سایر داروهای خوراكی مانند استامینوفن، كورتیكواستروئیدها، مدرهای تیازیدی، فرآورده‌های تیروئید و گلیكوزیدهای قلبی را كم كند و در نتیجه اثرات درمانی آنها را كاهش دهد. همچنین، توانایی بالقوه پیوند این دارو ممكن است اثرات ضدانعقادی وارفارین را كاهش دهد. تخلیه همزمان ویتامین K ممكن است یا این اثر را خنثی كند یا فعالیت ضد انعقادی را افزایش دهد. پیگیری دقیق زمان پروترومبین لازم است.
مقدار مصرف هر یك از داروهای خوراكی ممكن است احتیاج به تنظیم داشته باشد تا پیوند احتمالی با كلستیرامین را جبران كند. داروهای دیگر باید حداقل یك ساعت قبل یا 6-4 ساعت (در صورت امكان بیشتر) بعد از كلستیرامین مصرف شوند. بعد از قطع مصرف كلستیرامین، تنظیم مجدد مقدار مصرف داروها لازم است تا از مسمومیت دارویی جلوگیری شود.

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: رزین تعویض‌كننده آنیون.
طبقه‌بندی درمانی: پایین‌آورنده چربی خون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی
برای مخلوط كردن، پودر را باید بر روی سطح مایع مورد نظر یا غذای غیرخشك پاشید، چند دقیقه منتظر ماند و سپس آن را هم زد تا سوسپانسیون یكنواخت به دست آید. برای جلوگیری از كف كردن زیاد دارو می‌توان از لیوان شیشه‌ای بزرگ استفاده كرد و سوسپانسیون را آهسته هم زد. حداقل 90 میلی‌لیتر آب یا مایعات دیگر (در صورت استفاده از مایع كربنات‌دار، برای جلوگیری از كف كردن زیاد، پودر را می‌توان در لیوان شیشه‌ای بزرگ ریخت و هم زد)، سوپ، شیر و یا آب میوه لازم است. بیمار بعد از مصرف دارو، باید در لیوان خالی آن آب ریخته و میل كند تا از مصرف تمام دارو اطمینان حاصل گردد.
كلستیرامین برای درمان مصرف بیش از حد گلیكوزید قلبی استفاده می‌شود، زیرا با این داروها پیوند یافته و از گردش مجدد روده‌ای – كبدی آنها جلوگیری می‌كند. در صورت مصرف همزمان ، غلظت گلیكوزیدهای قلبی و سایر داروها باید پیگیری شود تا از مقدار مصرف صحیح طی و بعد از درمان با كلستیرامین اطمینان حاصل شود.
غلظت سرمی كلسترول باید طی اولین ماه‌های درمان و بعد از آن به طور مرتب پیگیری گردد.
عملكرد روده باید پیگیری شود. یبوست باید بلافاصله با كاهش مقدار مصرف و اضافه كردن یك نرم‌كننده مدفوع، درمان و در صورت لزوم، مصرف دارو قطع شود.
علائم كمبود ویتامین A، D یا K پیگیری شود.
نكات قابل توصیه به بیمار
رژیم غذایی را رعایت كرده و به طور مرتب آزمون خون به عمل آورید. اگر چه مصرف دارو بیماری را درمان نمی‌كند ولی به كنترل غلظت سرمی كلسترول كمك می‌كند.
عوامل خطر قلبی را در نظر داشته باشید، باید وزن خود را كنترل و كشیدن سیگار را قطع كنید.
دارو را نباید به صورت پودر خشك استفاده كنید. طرز صحیح مصرف دارو را از پزشك بپرسید.
سوسپانسیون دارو را در دهان نگه ندارید، چرا كه می‌تواند منجر به تغییراتی در سطح دهان همچون تغییر رنگ، خوردگی مینا یا پوسیدگی گردد.
مصرف در سالمندان: بیماران 60 ساله و بزرگتر در معرض عوارض جانبی گوارشی و اثرات جانبی تغذیه‌ای دارو قرار دارند.
مصرف در كودكان: كودكان طی مصرف كلستیرامین ممكن است در معرض خطر بیشتر اسیدوز هیپركلرمیك قرار داشته باشند.
دوز بی‌خطر در كودكان زیر 6 سال مشخص نشده است.
مصرف در شیردهی: بی‌ضرری مصرف دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است.
مصرف در بارداری: با وجود اینكه انتظار نمی‌رود دارو برای جنین ضرری داشته باشد، ولی ممكن است از طریق تداخل با جذب ویتامین‌های محلول در چربی منجر به آسیب به جنین گردد.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی : اضطراب، گیجی، خستگی، سردرد، بی‌خوابی، سرگیجه، سنكوپ.
گوش – حلق – بینی: وزوز گوش.
ادراری ـ تناسلی: هماچوری، دیزوری.
خون: آنمی، خونریزی.
متابولیک: اسیدوز هایپرکلرمیک با آنیون گپ بالا که با استفاده طولانی مدت یا دوزها ی بالا اتفاق می‌ افتد.
عضلانی- اسکلتی: کمردرد، درد عضلات و مفاصل، استئوپروز.
پوست: بثورات پوستی، اکیموز، تحریك پوست، زبان و نواحی اطراف مقعد و بینی، راش.
دستگاه گوارش: یبوست، متراكم شدن مدفوع، تشدید هموروئید، ناراحتی شكم، نفخ، تهوع، استفراغ، استئاتوره، خونریزی گوارشی.
سایر عوارض: كمبود ویتامین A، D، K ناشی از كاهش جذب.
توجه: در صورت ادامه یبوست حتی بعد از كاهش مقدار مصرف دارو، افزایش ناگهانی در غلظت سرمی كلسترول و یا پاسخ نامناسب بعد از سه ماه درمان، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: خطر عمده، انسداد روده است.
درمان: به محل و میزان انسداد و میزان حركت روده بستگی دارد.

اشكال دارویی:
اشكال دارویی:
Powder, For Suspension (Sachet) : 4g
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: رزین تعویض‌كننده آنیون.
طبقه‌بندی درمانی: پایین‌آورنده چربی خون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی
برای مخلوط كردن، پودر را باید بر روی سطح مایع مورد نظر یا غذای غیرخشك پاشید، چند دقیقه منتظر ماند و سپس آن را هم زد تا سوسپانسیون یكنواخت به دست آید. برای جلوگیری از كف كردن زیاد دارو می‌توان از لیوان شیشه‌ای بزرگ استفاده كرد و سوسپانسیون را آهسته هم زد. حداقل 90 میلی‌لیتر آب یا مایعات دیگر (در صورت استفاده از مایع كربنات‌دار، برای جلوگیری از كف كردن زیاد، پودر را می‌توان در لیوان شیشه‌ای بزرگ ریخت و هم زد)، سوپ، شیر و یا آب میوه لازم است. بیمار بعد از مصرف دارو، باید در لیوان خالی آن آب ریخته و میل كند تا از مصرف تمام دارو اطمینان حاصل گردد.
كلستیرامین برای درمان مصرف بیش از حد گلیكوزید قلبی استفاده می‌شود، زیرا با این داروها پیوند یافته و از گردش مجدد روده‌ای – كبدی آنها جلوگیری می‌كند. در صورت مصرف همزمان ، غلظت گلیكوزیدهای قلبی و سایر داروها باید پیگیری شود تا از مقدار مصرف صحیح طی و بعد از درمان با كلستیرامین اطمینان حاصل شود.
غلظت سرمی كلسترول باید طی اولین ماه‌های درمان و بعد از آن به طور مرتب پیگیری گردد.
عملكرد روده باید پیگیری شود. یبوست باید بلافاصله با كاهش مقدار مصرف و اضافه كردن یك نرم‌كننده مدفوع، درمان و در صورت لزوم، مصرف دارو قطع شود.
علائم كمبود ویتامین A، D یا K پیگیری شود.
نكات قابل توصیه به بیمار
رژیم غذایی را رعایت كرده و به طور مرتب آزمون خون به عمل آورید. اگر چه مصرف دارو بیماری را درمان نمی‌كند ولی به كنترل غلظت سرمی كلسترول كمك می‌كند.
عوامل خطر قلبی را در نظر داشته باشید، باید وزن خود را كنترل و كشیدن سیگار را قطع كنید.
دارو را نباید به صورت پودر خشك استفاده كنید. طرز صحیح مصرف دارو را از پزشك بپرسید.
سوسپانسیون دارو را در دهان نگه ندارید، چرا كه می‌تواند منجر به تغییراتی در سطح دهان همچون تغییر رنگ، خوردگی مینا یا پوسیدگی گردد.
مصرف در سالمندان: بیماران 60 ساله و بزرگتر در معرض عوارض جانبی گوارشی و اثرات جانبی تغذیه‌ای دارو قرار دارند.
مصرف در كودكان: كودكان طی مصرف كلستیرامین ممكن است در معرض خطر بیشتر اسیدوز هیپركلرمیك قرار داشته باشند.
دوز بی‌خطر در كودكان زیر 6 سال مشخص نشده است.
مصرف در شیردهی: بی‌ضرری مصرف دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است.
مصرف در بارداری: با وجود اینكه انتظار نمی‌رود دارو برای جنین ضرری داشته باشد، ولی ممكن است از طریق تداخل با جذب ویتامین‌های محلول در چربی منجر به آسیب به جنین گردد.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی : اضطراب، گیجی، خستگی، سردرد، بی‌خوابی، سرگیجه، سنكوپ.
گوش – حلق – بینی: وزوز گوش.
ادراری ـ تناسلی: هماچوری، دیزوری.
خون: آنمی، خونریزی.
متابولیک: اسیدوز هایپرکلرمیک با آنیون گپ بالا که با استفاده طولانی مدت یا دوزها ی بالا اتفاق می‌ افتد.
عضلانی- اسکلتی: کمردرد، درد عضلات و مفاصل، استئوپروز.
پوست: بثورات پوستی، اکیموز، تحریك پوست، زبان و نواحی اطراف مقعد و بینی، راش.
دستگاه گوارش: یبوست، متراكم شدن مدفوع، تشدید هموروئید، ناراحتی شكم، نفخ، تهوع، استفراغ، استئاتوره، خونریزی گوارشی.
سایر عوارض: كمبود ویتامین A، D، K ناشی از كاهش جذب.
توجه: در صورت ادامه یبوست حتی بعد از كاهش مقدار مصرف دارو، افزایش ناگهانی در غلظت سرمی كلسترول و یا پاسخ نامناسب بعد از سه ماه درمان، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: خطر عمده، انسداد روده است.
درمان: به محل و میزان انسداد و میزان حركت روده بستگی دارد.