تاموکسیفن و موارد منع مصرف آن
(به انگلیسی:TAMOXIFEN)تاموکسیفن

رده درمانی:داروهای هورمونی تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن

اشکال دارویی:قرص

تاموکسیفن چیست؟

تاموکسیفن دارویی است برای کاهش یا توقف اثرات هورمون زنانه ی استروژن در بدن. این دارو بیش از 30 سال تولید شده و برای درمان در مرحله پیشرفته و ابتدایی سرطان پستان مورد استفاده قرار گرفته است. اخیرا تاموکسیفن به عنوان داروی مکمل یا درمان اضافی به دنبال درمانهای اولیه در مراحل ابتدایی سرطان پستان و بصورت آزمایشی برای پیشگیری از سرطان پستان در بانوانی که در خطر ابتلا هستند استفاده می شود.
تاموکسیفن از طریق دهان و به صورت قرص مصرف می شود و معمولا به عنوان یک دوز در روز نسخه می شود.
کاربرد تاموکسیفن :
تاموکسیفن ممکن است به عنوان درمان کمکی (بعد از عمل جراحی موفقیت آمیز) در زنان و یا مردان با غدد لنفاوی منفی و یا غدد لنفاوی مثبت در سرطان سینه تجویزشود. سرطان با گیرنده های استروژن و پروژسترون مثبت با احتمال بیشتر از تاموکسیفن بهره مند میشوند. تاموکسیفن خطر ابتلا به سرطان سینه را کاهش می دهد.
تاموکسیفن ممکن است در متاستاز (سرطانی که گسترش یافته است) سرطان سینه در زنان و مردان تجویز شود.
تاموکسیفن ممکن است در زنان مبتلا به سرطان (کارسینوم) مجرایی درجا (DCIS) که جراحی و پرتودرمانی را تکمیل کرده اند تجویز شود. تاموکسیفن ممکن است خطر ابتلا به سرطان سینه مهاجم را کاهش دهد. خطرات و فواید درمان با تاموکسی فن باید مورد بحث قرار گیرد.

تاموکسیفن ممکن است برای درمان سرطان تخمدان نیز تجویز شود.
توجه داشته باشید:یک دارو برای استفاده خاص تایید شده است ، ممکن است پزشک از داروی مشابه برای مشکلات دیگری که ممکن است برای آنها نیز مفید باشند استفاده کند.

موارد و مقدار مصرف
توجه:موارد و مقدار مصرف این دارو ممکن است تغییر یابد. برای کسب اطلاعات جدید به منابع پزشکی مراجعه شود.
الف) سرطان سینه.
بزرگسالان:مقدار mg 40-20 خوراکی در روز مصرف شود. دوزهای بالاتر از mg 20 به صورت منقسم دوبار در روز مصرف شود.

ب) کاهش ریسک سرطان سینه در خانم های در ریسک بالا.
بزرگسالان:mg 20 خوراکی روزانه به مدت 5 سال.

پ) کارسینوم in situ رکتال.
بزرگسالان :mg 20 خوراکی روزانه به مدت 5 سال.

ت) تحریک تخمک گذاری.
بزرگسالان :mg 40-5 خوراکی دوبار در روز به مدت 4 روز.

چگونگی مصرف
تاموکسیفن معمولاً روزی دوبار تجویز می شود. مهم است که دارو راس ساعت معینی مصرف شود. هیچگاه بیشتر از مقدار تجویز شده مصرف نکنید. از دستورات پزشکتان به دقت پیروی کنید. اگر یک نوبت را فراموش کردید، نوبت فراموش شده را رها کنید. مقدار دارو را دو برابر نکنید و برنامه دارویی معمولتان را پیش بگیرید.

مکانیسم اثر
اثر ضد نئوپلاسم:مکانیسم دقیق اثر دارو مشخص نیست. تاموکسیفن ممکن است از طریق انسداد گیرنده های استروژن در سلولهای توموری که برای رشد نیاز به استروژن دارند، عمل کند. کمپلکس گیرنده استروژن تاموکسیفن ممکن است به داخل هسته سلول توموری انتقال یافته و در آنجا ساخت DNA را مهار کند.

فارماکوکینتیک
جذب:از راه دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود. غلظت پایدار سرمی پس از 4ـ3 هفته ایجاد می شود.
پخش:پخش دارو و متابولیتهای آن در بافت های بدن و مایعات آن شناخته نشده است.
متابولیسم:به میزان زیادی در کبد به چندین متابولیت متابولیزه می شود.
دفع:تاموکسیفن و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند. نیمه عمر انتشار این دار 14ـ7 ساعت است. نیمه عمر مرحله نهایی دفع دارو بیش از هفت روز است.

موارد منع مصرف تاموکسیفن (Tamoxifen Citrate)
انم های باردار، حساسیت به دارو، زنانی که جهت کاهش ریسک این دارو را دریافت می نمایند و از ضد انعقادهای کومارینی نیز استفاده می نمایند و یا سابقه DVT و یا ادم ریوی دارند.
موارد احتیاط:لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.

تداخل دارویی تاموکسیفن:
آنتی اسیدها می توانند جذب قرص های روکش دار روده ای را تحت تأثیر قرار دهند. توصیه می شود با 2 ساعت فاصله گذاری مصرف شوند.
بروموکریپتین می تواند سطح تاموکسیفن را افزایش دهد. ریفامپین می تواند سطح تاموکسیفن را کاهش دهد. تاموکسیفن می تواند اثر ضد انعقادی وارفارین را افزایش دهد. توصیه می شود PT و INR بیمار مانیتور شود. مصرف همزمان داروهای سایتوتوکسیک می تواند وقوع حوادث ترومبوآمبولیک را افزایش دهد.

مصرف تاموکسیفن در دوران شیردهی
ترشح این دارو در شیر مشخص نیست. با این وجود، به دلیل خطر بروز عوارض جانبی وخیم و کارسینوژن بودن دارو برای شیرخوار، شیردهی در دوران مصرف دارو توصیه نمی شود.

مصرف در بارداری

ممکن است تجویز تاموکسیفن در بارداری باعث آسیب به جنین شود. توصیه می شود در طول درمان با تاموکسیفن بارداری اتفاق نیفتد و از روش های پیشگیری غیر هورمونی (مانند کاندوم) استفاده شود. بررسی کافی و کنترل شده روی خانم های باردار صورت نگرفته است. سقط خود به خود، نقص در زایمان، مرگ جنین و خونریزی واژینال مشاهده شده است.

تاموکسیفن درمردان
تاموکسیفن درمان کمکی سرطان پستان متاستاتیک است که به علت خاصیت ضد استروژنی آن که همانند کلومیفن عمل می کند در درمان ناباروری مردان کاربرد دارد. همانند کلومیفن، 4 هفته بعد از شروع دارو سطح هورمون های هیپوفیزی و تستوسترون خون چک می شود و با توجه به نتیجه آزمایش میزان دارو تغییر داده می شود. سه ماه بعد آزمایش اسپرم چک خواهد شد. درصورت بهبود آزمایش اسپرم درمان تا حصول باروری ادامه می یابد و در صورت عدم بهبود اسپرم ها در آزمایش شش ماه بعد از شروع درمان، دارو قطع می شود.

تاموکسیفن در بدنسازی
تاموکسی فن یک داروی آنتی استروژن است که رسپتورھای استروژن بدن بلوکه میکند . این دارودرپزشکی برای بیماران مبتلا به سرطان سینه بکار میرود . معمولا در بین دو دوره آنابولیک ورزشکاران تا موکسی فن مصرف میکنند . زیرا این دارو از بروز عوارض زنانه نظیر بزرگ شدن سینه در مردان ورزشکار جلوگیری کرده و ھمچنین سبب آزاد سازی گنادوئروپین نیز میشود و تولید مجدد تستوسترون در بیضه ھا شتاب میبخشد و بدین ترتیب کاھش بافتھای ماھیچه بدن را پس از کنار گذاشتن استروئیدھا محدود میکند. ھمچنین تنھا آنتی استروژنی میباشد که میتواند توسط خانم ھای ورزشکاردر دوره ھای کاھش وزن و خشک کردن چربی ھا ھمراه با داروھای مقلدسمپاتیک و دیورتیک ھا و ھورمون تیروئید استفاده گردد . تا کار سوخت چربی ھا را با کم کردن استروژن بدن ورزشکاران خانم آسان تر کند زیرا استروژن ھا باعث احتباس آب در بدن و ھمچنین افزایش چربی میگردند و با مھار آنھا روند سوزاندن چربی ھا آسان تر خواھد شد .میزان مصرف نولوادکس ١٠ تا ٢٠ میلی گرم در روز می باشد و مدت زمان مصرف ٣ تا ٧ ھفته میتواند ادامه پیدا کند زیرا بدن براحتی قابل به تحمل آنتی استروژن فوق بدن عوارض جانبی می باشد .